Drogy

SUBUTEX, BUPRENORFIN,
je polysyntetická látka odvozená od thebainu, svým efektem se podobá morfinu, nebo heroinu a patří tedy mezi opiáty. Byl syntetizován v roce 1960, jako analgetikum byl vyvíjen od roku 1970.

Buprenorfin, podobně jako jiné látky skupiny tlumí aktivitu centrálního nervového systému, ale ve srovnání s potentnějšími látkami skupiny (heroin, metadon, morfin) aktivuje opioidní receptory mnohem méně a má mnohem menší dosažitelný maximální účinek. Silně se však na opioidní receptory váže a vyvolá tak blokádu jiných, slaběji se vážících látek, například heroinu. Aplikace Subutexu může tedy, u závislého na heroinu, který užívá vysoké dávky vyvolat prudký odvykací stav.

Nižší maximální efekt s sebou nese zvýšenou bezpečnost preparátu při předávkování, které zřídka bývá fatální. Pomalejší metabolismus redukuje potřebu užití na 1x za 24, až 1x za 48 hodiny, bez toho, aby se rozvinul odvykací stav. Vstřebává se velmi dobře z dutiny ústní, během 5-10 minut dochází k jeho vstřebání, vrcholu účinku dosahuje během asi 1,5 hodiny. Díky pomalé vazbě na receptory nedochází k „nájezdu“ – tedy mocné první vlně účinku bezprostředně po užití, jako při užití heroinu a to ani když je látka aplikovaná injekčně.
Buprenorfin, podobně jako ostatní opioidy, tlumí vnímání bolesti a to jak její percepční složku (tedy vlastní cítění bolesti), tak její složku emocionální (tedy nepříjemné stavy spojené s vnímáním bolesti).

Díky slabšímu maximálnímu účinku je mnohem častější, že uživatelé užívají Subutex k odstranění únavy a schopnosti podat vyšší výkon. Významné je i menší ovlivnění menstruačního cyklu u žen. Zatímco při užívání heroinu často dochází k vymizení menstruace a žena se stává prakticky neplodnou, při užívání Subutexu se cyklus obyčejně obnoví a nezřídka dojde k početí.

Mezi očekávané, žádoucí účinky patří:
- útlum, spojený s euforií (euforie je mnohem slabší ve srovnání s heroinem)
- prožívání vnitřního klidu, vyšší tolerance ke stresujícím podnětům
- schopnost podat vyšší výkon
- analgetické působení

Účinky vedlejší a nežádoucí:
- někdy nezájem o sexuální zážitky, anorgasmie
- nápadné zúžení zornic (miosa)
- svědění kůže celého těla, spojené s poškrabováním
- pocit tepla
- poruchy spánku, je-li buprenorfin užit na noc

Pro zevního pozorovatele nemusí být intoxikace Subutexem patrná. Efekt látky nastupuje pomalu, intoxikace je spíše protrahovaná, připomíná opilost. Nápadné může být u větších dávek oblenění mimiky, zmenšené zornice a zvracení. Pro subutex je charakteristické denní užívání.

Subutex lze užívat mnoha způsoby, nejtypičtější jsou:
- sublingvální aplikace (rozpuštění pod jazykem; při polknutí je subutex neúčinný– kompletně se metabolizuje při prvním
 průchodu játry)
- injekční, obyčejně nitrožilní (i.v.) aplikace

Injekční aplikace je nejrizikovější způsob užívání, s vysokou pravděpodobností vede k nákaze celkovým, přenosným infekčním onemocněním (HIV, virové žloutenky), i k lokálnímu poškození (hnisavé procesy v místě aplikace, záněty žil, zasažení tepny, …). Tableta Subutexu obsahuje značné množství pevných součástí (škrob, …), které se projevuje jako zákal, po jejím rozpuštění. Tyto pevné části nelze spolehlivě odfiltrovat, dochází tedy k „zanášení“ krevního řečiště těmito látkami a v poslední době se objevují uživatelé s neurologickými poruchami.

Opakované užívání Subutexu vede k návyku a závislosti. Pro vznik závislosti je třeba dlouhodobého užívání, rozvoj závislosti trvá přinejmenším několik měsíců, obyčejně je mezi prvním užitím a prvními příznaky tělesného návyku doba kolem ¾ roku. Zrádné je, že závislost se rozvíjí plíživě. První příznaky závislosti se podobají chřipkovému onemocnění, které po užití Subutexu odezní; to je první příznak tělesného návyku. Tělesný návyk si obyčejně vynutí pokračování v užívání, postupně se prohlubuje závislost.

Závislost vzniká má složku tělesnou i psychickou. Tělesná závislost si vynutí denní, event. obdenní užití Subutexu. Psychická závislost se rozvíjí pomaleji než tělesná, uživatele nutí k užití omamné látky i po odeznění somatického odvykacího stavu. Na způsobu aplikace při vzniku závislosti nezáleží.

Odvykací stav se objevuje po 3 dnech po vysazení, maxima příznaky dosahují asi po týdnu. Odvykací stav pak pomalu odeznívá, s občasnými atakami zhoršení obtíží. Po cca. 2 týdnech již přetrvávají jen mírné obtíže. Delší dobu přetrvávají obyčejně problémy s usínáním, které odezní do měsíce po vysazení Subutexu. Odvykací stav u zdravého jedince nebývá život ohrožující.

Odvykací stav je dlouhý, nepříjemný, ale není životu nebezpečný.